“萬爽力”(鹽酸曲美他嗪)
曲美他嗪為薄膜衣片，除去薄膜衣后呈白色。用于心絞痛發(fā)作的預(yù)防性治療，眩暈和耳鳴的輔助性對癥治療。
1。藥品名稱
【通用名稱】： 曲美他嗪
【簡寫拼音】： QMTA
【英文名稱】： Trimetazidine , Vastarel, Vasorel
【商品名稱】 ：澤維爾、奉樂、澤維爾、三甲氧芐嗪;心康寧 ，曲美他嗪,萬爽力， 冠脈舒，VASTAREL，IDAPTAN，VASTAZIN
2。所屬類別
防治心絞痛藥
3。適應(yīng)癥
臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗塞等。對伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
4。藥理毒理
為作用較強(qiáng)的抗心絞痛藥，其起效較硝酸甘油慢，但作用持續(xù)時間較長。
正常心肌的能量(ATP)供給60%～70%來自游離脂肪酸β氧化，20%～25%為葡萄糖氧化，5%～10%為糖酵解。游離脂肪酸氧化產(chǎn)生等量ATP的耗氧量比葡萄糖氧化的耗氧量高，而且高水平游離脂肪酸氧化可明顯抑制葡萄糖氧化的速率。心肌缺血時交感神經(jīng)興奮，兒茶酚胺水平升高，繼而導(dǎo)致血中游離脂肪酸水平升高;心肌能源供給中游離脂肪酸氧化增加至80%～90%;葡萄糖酵解和葡萄糖氧化的耦聯(lián)失調(diào)，致使心肌細(xì)胞內(nèi)H+、Ca2+及Na+超載，引起細(xì)胞酸中毒和損害，使心肌工作效率降低，同時耗能增加。因此，優(yōu)化心肌能量代謝，尤其是抑制游離脂肪酸氧化，加強(qiáng)心肌葡萄糖代謝有利于減輕心肌缺血引起的組織損傷，改善心肌功能。曲美他嗪可抑制游離脂肪酸代謝，使游離脂肪酸代謝減少，從而使心肌以葡萄糖代謝為主產(chǎn)生能量，在冠狀動脈病變而心肌供氧受到限制時，提高氧的利用度，產(chǎn)生更多的高能磷酸鍵，以緩解心肌缺血癥狀，并維持心肌的存活和心臟的功能。另外，曲美他嗪使游離脂肪酸代謝產(chǎn)生的乙酰輔酶A減少，從而刺激丙酮酸脫氫酶，間接使葡萄糖氧化得到加強(qiáng)。
曲美他嗪還能提供代謝性心肌細(xì)胞保護(hù)作用，主要是通過減少細(xì)胞內(nèi)H+、Ca2+、Na+的超載，提高乳酸的利用率，減少細(xì)胞的酮體產(chǎn)生，有效抑制缺氧所致的細(xì)胞酸中毒來實(shí)現(xiàn)的。在實(shí)驗(yàn)性心肌缺血模型中，曲美他嗪可改善心肌收縮力，縮小梗死面積;抑制細(xì)胞內(nèi)pH值和ATP的降低;減少中性粒細(xì)胞堆積，抑制自由基對心肌細(xì)胞的損害，增加心肌細(xì)胞對低氧應(yīng)激的耐受能力。曲美他嗪還具有維持線粒體的正常功能、使心肌細(xì)胞內(nèi)氧自由基產(chǎn)生減少、抑制心肌組織中中性粒細(xì)胞浸潤等作用，均對其抗心肌缺血作用有利。
曲美他嗪能降低血管阻力，增加冠脈血流量及周圍循環(huán)血流量，促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生；能減低心臟工作負(fù)荷，降低心肌耗氧量及心肌能量的消耗，從而改善心肌氧的供需平衡。尚能增加對強(qiáng)心甙的耐受性。臨床適用于冠脈功能不全、心絞痛、陳舊性心肌梗死等。對伴有嚴(yán)重心功能不全者可與洋地黃并用。
5。用量用法
口服：每次20～60mg，1日3次，飯后服；總劑量每日不超過180mg。常用維持量為每次10mg，1日3次。靜脈注射：8～20mg/次，加于25%葡萄糖注射液20ml中。靜脈滴注：8～20mg，加于5%葡萄糖液500ml中。
每24小時60mg，每日三次，每次一片。
6。注意事項(xiàng)
1.個別可有頭暈、食欲不振、皮疹等。
2.新近心肌梗塞病人忌用。
7。規(guī)格
片劑：每片20mg。 針劑：每支4mg。
孫楊為何要用曲美他嗪
據(jù)了解，孫楊幾年來不時出現(xiàn)心肌缺血情況，一直使用“萬爽力”(鹽酸曲美他嗪)改善癥狀。曲美他嗪可以幫助提高心肌細(xì)胞能量，改善心臟功能，在臨床上用于預(yù)防心絞痛。
為何陽性事件過了半年才公布
按照反興奮劑規(guī)定，在興奮劑檢測A瓶樣品出現(xiàn)陽性結(jié)果情況下，運(yùn)動員還有開啟B瓶和參加聽證會的權(quán)力，這一過程最長可達(dá)40天左右，如果運(yùn)動員因?yàn)槭占C據(jù)等原因要求延期聽證，那么這一過程可能要超過3個月。
針對孫楊的陽性事件，反興奮劑中心解釋說，中國游泳協(xié)會對孫楊做出處罰決定時，恰逢南京青奧會，之后又是仁川亞運(yùn)會。反興奮劑中心不僅參與了這兩個大型運(yùn)動會的興奮劑檢查和檢測工作，還承擔(dān)全國各省(區(qū)、市)運(yùn)動會的委托檢查，二、三季度檢查數(shù)量高達(dá)9900例，相關(guān)檢查、檢測統(tǒng)計數(shù)據(jù)近期才完成，根據(jù)慣例予以公布，符合世界反興奮劑規(guī)定。
不久前，馬來西亞羽球名將李宗偉也出了興奮劑檢查陽性事件，在僅僅有A瓶結(jié)果情況下，當(dāng)?shù)胤磁d奮劑機(jī)構(gòu)將情況透露給媒體，這違反了規(guī)定，侵犯到運(yùn)動員隱私。
孫楊的過失在哪里
運(yùn)動員接受興奮劑檢查時需要說明曾經(jīng)或者正在使用何種藥物治療傷病，以防出現(xiàn)陽性結(jié)果后被“誤判”。但無論是孫楊還是隊醫(yī)巴震，都未能在藥檢時聲明用藥情況。
為何處罰為3個月
趙健解釋說，運(yùn)動員在聽證會上提供了清晰而有說服力的證據(jù)，證明使用藥物為治療目的，而不是提高運(yùn)動表現(xiàn)。這符合世界反興奮劑機(jī)構(gòu)減免處罰的標(biāo)準(zhǔn)。孫楊在這次事件中沒有完全盡到注意的義務(wù)，對陽性發(fā)生有過失，但并非重大過失、疏忽，因此判定禁賽3個月比較合理。
